Кофеин -инструкция к применению

Кофеин

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Coffeinum

Код ATX: N06BC01

Действующее вещество: кофеин (coffeinum)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 845 руб.

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

• Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

• Понижение физической и умственной работоспособности;
• Умеренная артериальная гипотония;
• Мышечная слабость;
• Мигрень;
• Сонливость;
• Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
• Артериальная гипертензия;
• Нарушения сна;
• Глаукома;
• Пароксизмальная тахикардия;
• Повышенная возбудимость;
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• Частая желудочковая экстрасистолия;
• Пожилой возраст;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
• Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
• Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кофеине

На сегодня отзывы о Кофеине в форме раствора для подкожного введения встречаются крайне редко: большинство мнений касаются применения данного препарата в таблетках. Очень часто Кофеин в ампулах используют для антицеллюлитных обертываний в качестве средства для похудения. Пациенты утверждают, что препарат хорошо справляется с проявлениями вегетососудистой дистонии, нормализует давление при его резком снижении, устраняет слабость. Он также придает энергии и сил, однако иногда встречаются сообщения о побочных эффектах, например, сильной тахикардии. Некоторые больные пишут о том, что при приеме натощак Кофеин повышает работоспособность, быстроту реакции и эффективен при занятиях спортом.

Цена на Кофеин в аптеках

На сегодня цена на Кофеин остается неизвестной, поскольку в чистом виде он отсутствует в продаже. Стоимость его аналога – Кофеин-бензоата натрия – составляет около 30‒44 рублей (200 мг/мл, 10 ампул по 1 мл).

Кофеин-бензоат натрия

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Противопоказания к применению

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Кофеин

Цена в интернет-аптеках:

Кофеин – препарат, стимулирующий психическую деятельность.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность, а также на умственную и физическую работоспособность.

• Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.
• Применяемый пожилыми пациентами препарат оказывает заметное действие на их сон: тормозит его наступление, сокращает общую продолжительность сна и увеличивает частоту пробуждений.
• У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках и в ампулах (растворах для подкожного и субконъюнктивального введения).

Показания

• снижение умственной и физической работоспособности;
• сонливость;
• головная боль сосудистого характера;
• умеренная артериальная гипотензия;
• энурез;
• угнетение дыхания.

Средство эффективно также для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после перенесенного наркоза.

В офтальмологии применяется при отслойке сетчатки и снижении тонуса после хирургических вмешательств на глаза.

Кроме того, используется в случае угнетения центральной нервной системы, обусловленного отравлением наркотическими веществами жирного ряда и, прежде всего, при интоксикации алкоголем.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Взрослые принимают лекарство в таблетках по 50-100 мг 2-3 раза за день. Детям препарат назначают в дозировке 30-75 мг дважды или трижды в сутки. Не рекомендуется принимать перед сном.

• Кофеин в ампулах вводят по 1 мл подкожно. Максимальная разовая доза препарата – 0,4 грамма, а суточная – не более 1 грамма. Детям вводят 10%-ный раствор в ампулах по 0,25-1 мл.
• В офтальмологии применяют введение 10%-ного раствора Кофеина в виде инъекций под конъюнктиву в дозировке 0,3 мл один раз за сутки. Кратность введения препарата зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Антицеллюлитное обертывание «Кофеин Капсикам» осуществляют следующим образом: готовят смесь из 4-х ампул Кофеина, Капсикам мази (примерно 2 см) и детского крема (порядка 4 см). Смесь наносят на «проблемные» участки тела, накрывают пищевой пленкой и держат на коже в течение 3-х часов. За час до нанесения аппликации, во время проведения процедуры и на протяжении 2-х часов после нее желательно не пить и не есть. Продолжительность курса – 10 процедур.

Побочные эффекты

• Со стороны сердечнососудистой системы: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия.
• Со стороны нервной системы: беспокойство, тревожность, возбуждение, головные боли, тремор, головокружение, тахипноэ, эпилептические припадки, бессонница, усиление рефлексов.
• Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни, рвота, тошнота.

Длительное применение препарата способно вызвать привыкание и зависимость.

Антицеллюлитное обертывание с применением Кофеина и Капсикама сопровождается ощущением жжения на коже в течение всей процедуры.

Передозировка

Кофеин в дозах 300 мг в сутки и более может вызвать следующие симптомы:

• тревожность;
• возбуждение;
• делирий;
• спутанность сознания;
• двигательное беспокойство;
• гастралги;
• ажитация;
• тахикардия;
• обезвоживание;
• гипертермия;
• аритмия;
• головная боль;
• частое мочеиспускание;
• повышенная болевая или тактильная чувствительность;
• мышечные подергивания или тремор;
• тошнота и рвота;
• эпилептические припадки;
• звон в ушах.

• промывание желудка, если препарат принят в последние 4 часа в дозировке более 15 мг/кг массы тела и при этом не было рвоты;
• прием слабительных лекарственных средств и активированного угля;
• при наличии геморрагического гастрита осуществляется введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9%-ным раствором NaCl;
• поддержание оксигенации и вентиляции легких;
• при эпилептических припадках назначают внутривенно фенобарбитал, фенитоин или диазепам;
• поддержание баланса солей и жидкости в организме.

Новорожденным детям при необходимости выполняют обменное переливание крови.

Противопоказания

Запрещено принимать Кофеин в таблетках, а также делать инъекции в ампулах при следующих недугах: артериальная гипертензия, тревожные расстройства, органические заболевания сердечнососудистой системы, частая желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, нарушения сна и гиперчувствительность к препарату.

Кофеин не назначают детям младше 12 лет.

С осторожностью препарат следует применять пожилым людям, во время беременности и лактации, а также пациентам с глаукомой, эпилепсией и склонностью к судорогам.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении уменьшается эффективность снотворных средств и препаратов для наркоза.
• При одновременном применении с кофеинсодержащими препаратами может наблюдаться усиление действия напроксена, салициламида и анальгетиков-антипиретиков.
• Единовременный прием препарата и ацетилсалициловой кислоты может повысить ее биодоступность, скорость всасывания и концентрацию в плазме крови.
• Мексилетин снижает клиренс ЛС и повышает его концентрацию в крови.
• Метоксален тормозит процесс выведения лекарства из организма с развитием его токсического действия и усилением эффекта.
• Тербинафин, флуконазол и кетоконазол вызывают небольшое повышение содержания ЛС в крови.
• При одновременном применении данного препарата и эрготамина ускоряется процесс всасывания последнего.

Особые указания

Резкое прекращение приема может спровоцировать усиление торможения ЦНС и вызвать сонливость и депрессивное состояние. Влияние препарата на ЦНС зависит, прежде всего, от типа нервной системы и может проявиться как торможением, так и возбуждением высшей нервной деятельности. Может развиться как стимулирование сердечной деятельности, так и ее слабовыраженное угнетение.

Чрезмерное употребление препарата при беременности может провоцировать спонтанные аборты, аритмию у плода, замедление его внутриутробного развития, нарушение и замедление развития скелета.

Срок годности

Срок годности Кофеина в таблетках и ампулах составляет 5 лет.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Источники:

http://www.neboleem.net/kofein.php
http://yandex.ru/health/pills/product/kofein-benzoat-natriya-10382
http://dolgojit.net/kofein.php