Кофеин -инструкция к применению
Содержание
- 1 Кофеин -инструкция к применению
- 1.1 Кофеин
- 1.2 Форма выпуска и состав
- 1.3 Фармакологические свойства
- 1.4 Показания к применению
- 1.5 Противопоказания
- 1.6 Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка
- 1.7 Побочные действия
- 1.8 Передозировка
- 1.9 Особые указания
- 1.10 Применение при беременности и лактации
- 1.11 Лекарственное взаимодействие
- 1.12 Аналоги
- 1.13 Сроки и условия хранения
- 1.14 Условия отпуска из аптек
- 1.15 Отзывы о Кофеине
- 1.16 Цена на Кофеин в аптеках
- 1.17 Кофеин-бензоат натрия
- 1.18 Инструкция
- 1.19 Кофеин
- 1.20 Фармакологическое действие
- 1.21 Форма выпуска
- 1.22 Показания
- 1.23 Инструкция по применению (способ и дозировка)
- 1.24 Побочные эффекты
- 1.25 Передозировка
- 1.26 Противопоказания
- 1.27 Лекарственное взаимодействие
- 1.28 Особые указания
- 1.29 Срок годности
Кофеин
Кофеин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Coffeinum
Код ATX: N06BC01
Действующее вещество: кофеин (coffeinum)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Цены в аптеках: от 845 руб.
Кофеин – психостимулирующий препарат.
Форма выпуска и состав
Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).
В состав 1 мл раствора входит:
- Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
- Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).
Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.
Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.
Показания к применению
- Понижение физической и умственной работоспособности;
- Умеренная артериальная гипотония;
- Мышечная слабость;
- Мигрень;
- Сонливость;
- Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).
Противопоказания
- Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
- Артериальная гипертензия;
- Нарушения сна;
- Глаукома;
- Пароксизмальная тахикардия;
- Повышенная возбудимость;
- Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- Частая желудочковая экстрасистолия;
- Пожилой возраст;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка
Раствор Кофеин вводят подкожно.
Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.
Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.
Кратность и продолжительность применения определяются врачом.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:
- Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
- Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.
При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).
Передозировка
Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.
В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.
Особые указания
Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.
Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.
Применение при беременности и лактации
Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.
Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
- Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
- Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.
Аналоги
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Кофеине
На сегодня отзывы о Кофеине в форме раствора для подкожного введения встречаются крайне редко: большинство мнений касаются применения данного препарата в таблетках. Очень часто Кофеин в ампулах используют для антицеллюлитных обертываний в качестве средства для похудения. Пациенты утверждают, что препарат хорошо справляется с проявлениями вегетососудистой дистонии, нормализует давление при его резком снижении, устраняет слабость. Он также придает энергии и сил, однако иногда встречаются сообщения о побочных эффектах, например, сильной тахикардии. Некоторые больные пишут о том, что при приеме натощак Кофеин повышает работоспособность, быстроту реакции и эффективен при занятиях спортом.
Цена на Кофеин в аптеках
На сегодня цена на Кофеин остается неизвестной, поскольку в чистом виде он отсутствует в продаже. Стоимость его аналога – Кофеин-бензоата натрия – составляет около 30‒44 рублей (200 мг/мл, 10 ампул по 1 мл).
Кофеин-бензоат натрия
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Противопоказания к применению
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Кофеин
Цена в интернет-аптеках:
Кофеин – препарат, стимулирующий психическую деятельность.
Фармакологическое действие
Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность, а также на умственную и физическую работоспособность.
- Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.
- Применяемый пожилыми пациентами препарат оказывает заметное действие на их сон: тормозит его наступление, сокращает общую продолжительность сна и увеличивает частоту пробуждений.
- У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках и в ампулах (растворах для подкожного и субконъюнктивального введения).
Показания
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость;
- головная боль сосудистого характера;
- умеренная артериальная гипотензия;
- энурез;
- угнетение дыхания.
Средство эффективно также для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после перенесенного наркоза.
В офтальмологии применяется при отслойке сетчатки и снижении тонуса после хирургических вмешательств на глаза.
Кроме того, используется в случае угнетения центральной нервной системы, обусловленного отравлением наркотическими веществами жирного ряда и, прежде всего, при интоксикации алкоголем.
Инструкция по применению (способ и дозировка)
Взрослые принимают лекарство в таблетках по 50-100 мг 2-3 раза за день. Детям препарат назначают в дозировке 30-75 мг дважды или трижды в сутки. Не рекомендуется принимать перед сном.
- Кофеин в ампулах вводят по 1 мл подкожно. Максимальная разовая доза препарата – 0,4 грамма, а суточная – не более 1 грамма. Детям вводят 10%-ный раствор в ампулах по 0,25-1 мл.
- В офтальмологии применяют введение 10%-ного раствора Кофеина в виде инъекций под конъюнктиву в дозировке 0,3 мл один раз за сутки. Кратность введения препарата зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.
Антицеллюлитное обертывание «Кофеин Капсикам» осуществляют следующим образом: готовят смесь из 4-х ампул Кофеина, Капсикам мази (примерно 2 см) и детского крема (порядка 4 см). Смесь наносят на «проблемные» участки тела, накрывают пищевой пленкой и держат на коже в течение 3-х часов. За час до нанесения аппликации, во время проведения процедуры и на протяжении 2-х часов после нее желательно не пить и не есть. Продолжительность курса – 10 процедур.
Побочные эффекты
- Со стороны сердечнососудистой системы: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия.
- Со стороны нервной системы: беспокойство, тревожность, возбуждение, головные боли, тремор, головокружение, тахипноэ, эпилептические припадки, бессонница, усиление рефлексов.
- Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни, рвота, тошнота.
Длительное применение препарата способно вызвать привыкание и зависимость.
Антицеллюлитное обертывание с применением Кофеина и Капсикама сопровождается ощущением жжения на коже в течение всей процедуры.
Передозировка
Кофеин в дозах 300 мг в сутки и более может вызвать следующие симптомы:
- тревожность;
- возбуждение;
- делирий;
- спутанность сознания;
- двигательное беспокойство;
- гастралги;
- ажитация;
- тахикардия;
- обезвоживание;
- гипертермия;
- аритмия;
- головная боль;
- частое мочеиспускание;
- повышенная болевая или тактильная чувствительность;
- мышечные подергивания или тремор;
- тошнота и рвота;
- эпилептические припадки;
- звон в ушах.
- промывание желудка, если препарат принят в последние 4 часа в дозировке более 15 мг/кг массы тела и при этом не было рвоты;
- прием слабительных лекарственных средств и активированного угля;
- при наличии геморрагического гастрита осуществляется введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9%-ным раствором NaCl;
- поддержание оксигенации и вентиляции легких;
- при эпилептических припадках назначают внутривенно фенобарбитал, фенитоин или диазепам;
- поддержание баланса солей и жидкости в организме.
Новорожденным детям при необходимости выполняют обменное переливание крови.
Противопоказания
Запрещено принимать Кофеин в таблетках, а также делать инъекции в ампулах при следующих недугах: артериальная гипертензия, тревожные расстройства, органические заболевания сердечнососудистой системы, частая желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, нарушения сна и гиперчувствительность к препарату.
Кофеин не назначают детям младше 12 лет.
С осторожностью препарат следует применять пожилым людям, во время беременности и лактации, а также пациентам с глаукомой, эпилепсией и склонностью к судорогам.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении уменьшается эффективность снотворных средств и препаратов для наркоза.
- При одновременном применении с кофеинсодержащими препаратами может наблюдаться усиление действия напроксена, салициламида и анальгетиков-антипиретиков.
- Единовременный прием препарата и ацетилсалициловой кислоты может повысить ее биодоступность, скорость всасывания и концентрацию в плазме крови.
- Мексилетин снижает клиренс ЛС и повышает его концентрацию в крови.
- Метоксален тормозит процесс выведения лекарства из организма с развитием его токсического действия и усилением эффекта.
- Тербинафин, флуконазол и кетоконазол вызывают небольшое повышение содержания ЛС в крови.
- При одновременном применении данного препарата и эрготамина ускоряется процесс всасывания последнего.
Особые указания
Резкое прекращение приема может спровоцировать усиление торможения ЦНС и вызвать сонливость и депрессивное состояние. Влияние препарата на ЦНС зависит, прежде всего, от типа нервной системы и может проявиться как торможением, так и возбуждением высшей нервной деятельности. Может развиться как стимулирование сердечной деятельности, так и ее слабовыраженное угнетение.
Чрезмерное употребление препарата при беременности может провоцировать спонтанные аборты, аритмию у плода, замедление его внутриутробного развития, нарушение и замедление развития скелета.
Срок годности
Срок годности Кофеина в таблетках и ампулах составляет 5 лет.
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Источники:
http://www.neboleem.net/kofein.php
http://yandex.ru/health/pills/product/kofein-benzoat-natriya-10382
http://dolgojit.net/kofein.php